グレープフルーツによる影響と動脈硬化性疾患の予防

ミカルディスはオルメテック(オルメサルタン)、ブロプレス(カンデサルタン)などと同様、アンギオテンシン受容体拮抗薬(ARB)に分類される高血圧治療薬です。これは、レニンーアンギオテンシンーアルドステロン系と呼ばれる循環機能を制御する機構を阻害することで体内循環血液量の減少や交感神経興奮抑制を引き起こし、血圧を降下させます。
このARBと同様に高血圧治療に高頻度で使用されているのがカルシウム拮抗薬と呼ばれる分類の薬です。このカルシウム拮抗薬の代表例として、アダラート(ニフェジピン)、アムロジン(アムロジピン)などが挙げられます。ミカルディスはこれらカルシウム拮抗薬と比較して、降圧効果は低いです。しかし、カルシウム拮抗薬にはない様々なメリットを有しています。それについて解説します。
まず第一にミカルディスはグレープフルーツと一緒に服用しても問題ありません。グレープフルーツの中に含まれるフラノクマリンがCYP3A4とP糖タンパクの機能を阻害するため、CYP3A4によって代謝を受け、さらにP糖タンパクによって体外に排出されるカルシウム拮抗薬の治療効果に影響します。しかしミカルディスはCYP3A4やP糖タンパクによる影響を受けないためグレープフルーツとの併用は問題ありません。
またカルシウム拮抗薬のアムロジピンと比較してミカルディスの方が動脈硬化性疾患に対して予防効果があると言われています。動脈硬化性疾患には、心筋梗塞、脳梗塞、腎硬化症などが挙げられます。実際に欧州においてはミカルディスの適用症にアテローム性動脈硬化性疾患が近年追加されています。このように臓器保護作用があり生命予後の改善を目的に投与されることも多いです。